ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มของยาที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการชักหรือยาปรับสมดุลของสารสื่อประสาท ด้วยโครงสร้างที่มีหมู่อะมิโนและหมู่คาร์บอกซิลิกที่อยู่บนสายโซ่คาร์บอน ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้หลากหลาย จึงเหมาะสำหรับการสร้างอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ โครงสร้างที่มีนิวเคลียสของนาฟทาลีนช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในไขมัน ส่งผลให้สารสามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ดี ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่สำคัญสำหรับยาที่ต้องออกฤทธิ์ในสมอง