ใช้เป็นสารกลางแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (APIs) ที่ต้องการความบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์สูง โครงสร้างพิเพอริดีนที่ได้รับการป้องกันพร้อมด้วยกลุ่ม hydroxyethyl ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลซับซ้อนสำหรับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงยาต้านอาการซึมเศร้าและยาต้านอาการจิตประสาท กลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยให้สามารถป้องกันแบบเลือกเฉพาะระหว่างการคู่เปปไทด์หรือการสร้างฮีเทอโรไซเคิล ซึ่งช่วยให้สามารถประกอบแบบขั้นตอนในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอนได้ มักใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (SAR) เนื่องจากความเสถียรทางสเตอรีโอเคมีและความเข้ากันได้ของกลุ่มฟังก์ชัน