ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างแบบ chiral ของสารนี้ทำให้มีคุณค่าในการสร้างตัวปรับตัวรับโดพามีนและเซโรโทนินที่มีความจำเพาะสูง ใช้กันทั่วไปในการผลิตยารักษาโรคจิตเภทและยาต้านซึมเศร้า เนื่องจากความสามารถในการผ่าน blood-brain barrier ได้ดี นอกจากนี้ยังนำมาใช้ในการวิจัยลิแกนด์ตัวรับ opioid ใหม่ที่มีโปรไฟล์ผลข้างเคียงลดลง กลุ่มฟังก์ชัน hydroxyl และ amine ช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้ง่ายในการออกแบบยา ซึ่งช่วยเสริมสร้างคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ โครงสร้าง bipiperidine ที่มีไนโตรเจนหลายตำแหน่งช่วยให้จับกับตัวรับในสมอง เช่น 5-HT (เซโรโทนิน) และโดพามีนได้ดี มีศักยภาพในการพัฒนายาที่มีความจำเพาะสูงและผลข้างเคียงน้อย รวมถึงใช้เป็นสารตัวกลางในการสังเคราะห์อนุพันธ์เพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสำหรับการรักษาโรคทางจิตเวช เช่น ภาวะซึมเศร้า วิตกกังวล และโรคจิตเภท