ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะยาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายาโมดูเลเตอร์ตัวรับที่เลือกเฉพาะ ใช้บ่อยในการเตรียมยาที่มีศักยภาพ เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยากล่อมประสาท และยารักษาอาการปวดจากเส้นประสาท เนื่องจากมีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้นและความสามารถในการจับติดที่ดีกว่า นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) ที่เกี่ยวข้องกับอะมีนที่แทนที่ด้วยฟีนิล