ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งตัวพร้อมกับหมู่อะโรมาติกทำให้มีคุณค่าในการปรับเปลี่ยนคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกเฉพาะของเป้าหมาย ถูกนำมาใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์แบบเลือกเฉพาะและตัวปรับตัวรับ โดยเฉพาะในการวิจัยที่มุ่งเน้นโรคทางระบบประสาท นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างยาที่มีโครงสร้างซับซ้อนได้ รูปแบบเกลือ hydrochloride ช่วยเพิ่มความละลายและความเสถียร ทำให้ง่ายต่อการจัดการและการเตรียมสูตรในกระบวนการเคมีเภสัชกรรม