ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างวงแหวนไซโคลบิวเทนที่แข็งและมีแทนที่ด้วยฟีนิล ให้ความเป็นเอกลักษณ์ทางโครงสร้างที่ช่วยเพิ่มความเลือกในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพบางชนิด ใช้ในการเตรียมยาต้านอาการซึมเศร้า ยากล่อมประสาท และยาต้านชักชนิดใหม่ นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเคมียาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากคุณสมบัติทางสเตอรีโอเคมีและความสามารถในการอิทธิพลความเสถียรทางเมแทบอลิซึม