ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาต้านจิตประสาท โครงสร้างที่มีพิเพอริดีนและหมู่ฟีนอลทำให้สามารถจับกับตัวรับเฉพาะในสมองได้ดี จึงเป็นโมเลกุลสำคัญในการพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีความซับซ้อนสูง