ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการเตรียมยาเภสัชภัณฑ์ที่มุ่งเป้าไปยังภาวะทางระบบประสาทและการอักเสบ แกนไซโคลโพรเพนที่มีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ช่วยให้สามารถควบคุมโครงสร้างได้อย่างแม่นยำในการออกแบบยา ใช้อย่างแพร่หลายในการพัฒนาอนาล็อกของอนุพันธ์ GABA (gamma-aminobutyric acid) เพื่อเพิ่มการทะลุผ่าน blood-brain barrier และความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในยาเกษตรเพื่อสร้างส่วนโครงสร้างที่แข็งแรง ซึ่งช่วยปรับปรุงความเลือกสรรเป้าหมายและความคงทนต่อสิ่งแวดล้อม หน้าที่ของเอสเตอร์และกรดอะซิติกช่วยให้สามารถดัดแปลงได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการเคมีแบบคอมบิเนตอเรียลและการวิจัยเคมียารักษาโรค