ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสร้างสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการปวดหรือยาปรับสมดุลทางจิตใจ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีโครงสร้างไซโคลบิวเทนเป็นแกนหลัก เนื่องจากโครงสร้างที่มีความตึงเครียดสูงช่วยเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพได้ดี