ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางและยาแก้ปวด โครงสร้างไซโคลเฮกซานที่แข็งและมีสเตอริโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่มีความเลือกสรรสูงและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมสารกระตุ้นและตัวยับยั้งตัวรับ โดยเฉพาะที่เล็งเป้าไปยัง GPCRs ที่เกี่ยวข้องกับการปรับการรับรู้ความเจ็บปวด นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ เนื่องจากความสามารถในการยึดหมู่ฟังก์ชันในทิศทางเชิงพื้นที่เฉพาะ