ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีผลต่อระบบประสาทและสารตัวแทนระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างหลักไซโคลเพนเทนที่มีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปยังตัวรับหรือเอนไซม์ทางระบบประสาท ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรมเนื่องจากโครงสร้างที่แข็งและจุดยึดสำหรับการปรับแต่งเพิ่มเติม