ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ในเส้นทางการสังเคราะห์ที่นำไปสู่โมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อสร้างอนุพันธ์ที่มีข้อจำกัดซึ่งช่วยเพิ่มความเลือกเฉพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวปรับเปลี่ยนตัวรับที่ซึ่งโครงสร้างหลักไซโคลบิวทิลช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับมัด