ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง หมู่อัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถดัดแปลงโครงสร้างเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยารีดิวซีฟอะมีเนชัน (สร้างพันธะ C-N) หรือปฏิกิริยาการควบแน่น (เช่น อัลโดลสำหรับพันธะ C-C) ซึ่งช่วยในการสร้างโครงสร้างวงแหวนที่ซับซ้อน หมู่เทอร์ต-บิวทิลคาร์บาเมต (Boc) ช่วยป้องกันกลุ่มอะมีนในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ทำให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกเฉพาะและผลผลิตที่ดีขึ้นในโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ นิยมใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) เนื่องจากวงแหวนไซโคลบิวเทนที่ถูกจำกัดซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและอิทธิพลความยืดหยุ่นทางคอนฟอร์เมชัน