ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาแก้ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างตัวปรับตัวรับที่มีความเลือกสูง ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยยาแก้โรคจิตและยาแก้ชัก หมู่ไอโอดีนช่วยให้สามารถทำหน้าที่เพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม ซึ่งช่วยให้สามารถกระจายความหลากหลายอย่างรวดเร็วในโปรแกรมค้นพบยา นอกจากนี้ กลุ่มเบนซ์ไฮดริลช่วยเพิ่มความชอบน้ำมันและการทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมอง ซึ่งเป็นประโยชน์ในการออกแบบโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท