ใช้หลักๆ เป็นสารตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและยาต้านไวรัส โครงสร้างไซโคลโพรเพนที่แข็งรวมกับกลุ่มอะมิโนเมทิลที่ทำปฏิกิริยาได้ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมเพิ่มขึ้นและความเลือกเฉพาะจุด นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนา agonists และ antagonists ของตัวรับใหม่ๆ โดยที่วงแหวนไซโคลโพรเพนช่วยจำกัดการคอนฟอร์เมชัน เพิ่ม potency และ specificity นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษา structure-activity relationship (SAR) เนื่องจากคุณสมบัติ steric และ electronic ที่มีเอกลักษณ์