ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนาสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับอนุโลมของสารสื่อประสาทใหม่ โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปยังเส้นทาง GABA และ glutamate โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งตัวช่วยเพิ่มความจำเพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวยาที่เป็นผู้สมัครรับเลือก นิยมใช้ในการพัฒนายาต้านความวิตกกังวล ยาต้านชัก และยาคลายกล้ามเนื้อ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมียารักษาเพื่อสำรวจความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับกิจกรรมในอนุพันธ์อะมิโนไซโคลบิวทานอล