ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) ทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างคีรอลในการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตร ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีความจำเพาะทางสเตอรีโอไอโซเมอร์สูง ใช้กันอย่างแพร่หลายในงานวิจัยเพื่อเตรียมสารชีวกิจกรรม รวมถึงยาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง วงแหวนโมร์โฟลีนและคุณสมบัติของเอสเตอร์คาร์บอกซิเลตทำให้เหมาะสมสำหรับโครงสร้างคล้ายเปปไทด์และการออกแบบยับยั้งเอนไซม์