ใช้ในทางการแพทย์เพื่อกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันในการต่อสู้กับเซลล์มะเร็ง โดยไปจับกับตัวรับ 4-1BB บนเซลล์ T ทำให้เซลล์ T ทำงานได้ดีขึ้น มีการผลิตสารไซโตไคน์มากขึ้น และเพิ่มการแบ่งตัวของเซลล์ T ที่จำเพาะต่อมะเร็ง จึงถูกพัฒนาเป็นยาภูมิคุ้มกันบำบัด (immunotherapy) สำหรับรักษามะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะในระยะทดลองร่วมกับยาภูมิคุ้กันชนิดอื่น เช่น ยาต้าน PD-1 หรือ PD-L1 เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการกำจัดเซลล์มะเร็ง