Trastuzumab เป็นแอนติบอดีแบบ monoclonal ที่ใช้หลักในการรักษามะเร็งเต้านม HER2-positive และ adenocarcinoma ของกระเพาะอาหารหรือรอยต่อกระเพาะอาหาร-หลอดอาหารที่แสดงออก HER2 เกินปกติ โดยยาจะจับอย่างเลือกสรรกับโดเมนเอ็กซ์ตราเซลลูลาร์ของตัวรับ human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) ทำให้ยับยั้งเส้นทางสัญญาณที่ HER2 เป็นตัวกลาง ซึ่งกระตุ้นการเพิ่มจำนวนและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็งที่ไม่สามารถควบคุมได้

การนำไปใช้ทางรักษาหลัก ได้แก่ การรักษาแบบ adjuvant และ neoadjuvant ในมะเร็งเต้านม HER2-positiveระยะเริ่มต้น รวมถึงการรักษาระลอกแรกในกรณี metastatic มักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัด เช่น paclitaxel หรือ docetaxel ในมะเร็งกระเพาะอาหาร trastuzumab ใช้ร่วมกับ cisplatin และ fluoropyrimidine สำหรับโรคขั้นสูง

นอกเหนือจากการรักษามะเร็ง trastuzumab ใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงในงานวิจัยห้องปฏิบัติการและการพัฒนาวิธีตรวจวินิจฉัย โดยเฉพาะการตรวจสอบวิธีตรวจ HER2 เช่น immunohistochemistry (IHC) และ fluorescence in situ hybridization (FISH) นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนา biosimilars และการศึกษากinetikเภสัชและ pharmacodynamic เพื่อประเมินพฤติกรรมของแอนติบอดีในระบบชีวภาพ