Tubulysin F ได้รับการยอมรับเป็นหลักจากคุณสมบัติต้านมะเร็งที่แรง ทำให้เป็นสารประกอบที่สำคัญในการวิจัยมะเร็ง มันทำงานโดยการรบกวนพลวัตของไมโครทูบูล ซึ่งสำคัญสำหรับการแบ่งเซลล์ จากนั้นยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง เนื่องจากมีพิษต่อเซลล์สูง มันมักถูกสำรวจในการพัฒนาการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะในสารยึดติดยา (drug conjugates) ที่ซึ่งมันถูกติดกับแอนติบอดีหรือตัวแทนกำหนดเป้าหมายอื่นๆ เพื่อส่งมอบโดยตรงไปยังเซลล์มะเร็งในขณะที่ลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อสุขภาพ การประยุกต์ใช้ของมันยังถูกศึกษาในบริบทของการเอาชนะความต้านทานยาในบางประเภทของมะเร็ง เสนอเส้นทางที่เป็นไปได้สำหรับการรักษาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น งานวิจัยส่วนใหญ่อยู่ในขั้นทดลองในห้องปฏิบัติการและยังไม่มีการใช้ทางคลินิกในมนุษย์