RO4987655 เป็นสารยับยั้งแบบเลือกเฉพาะของเอนไซม์ 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมระดับคอร์ติซอลในเนื้อเยื่อ โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ RO4987655 จะลดการผลิตคอร์ติซอลในท้องถิ่น โดยเฉพาะในเนื้อเยื่อเมแทบอลิซึม เช่น ตับและเนื้อเยื่อไขมัน กลไกนี้ถูกสำรวจสำหรับการรักษาโรคเมแทบอลิซึม รวมถึงเบาหวานชนิดที่ 2 และโรคอ้วน ซึ่งกิจกรรมคอร์ติซอลที่สูงเกินไปมีส่วนทำให้เกิดการดื้อยาอินซูลินและ dyslipidemia

RO4987655 ถูกตรวจสอบในงานทดลองทางคลินิกเพื่อปรับปรุงความไวต่ออินซูลินและการเมแทบอลิซึมของกลูโคส นอกจากนี้ เนื่องจากบทบาทของคอร์ติซอลในหน้าที่การรับรู้และการเสื่อมของระบบประสาท RO4987655 ถูกศึกษาเพื่อประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นในภาวะเสื่อมถอยของการรับรู้ที่เกี่ยวข้องกับอายุและภาวะเช่นโรคอัลไซเมอร์ ความสามารถในการข้ามกำแพงเลือด-สมองช่วยให้มีกิจกรรมในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการปรับการควบคุมคอร์ติซอลเฉพาะในสมอง การวิจัยยังคงอยู่ในระยะก่อนคลินิกและระยะเริ่มต้นทางคลินิก โดยมุ่งเน้นไปที่การประยุกต์ใช้ทางเมแทบอลิซึมและทางระบบประสาท