LX-4211 ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 โดยทำงานเป็นตัวยับยั้งโปรตีน SGLT1 และ SGLT2 ซึ่งมีบทบาทในการดูดซึมน้ำตาลกลูโคสในลำไส้และไต เมื่อยับยั้งโปรตีนเหล่านี้ จะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังช่วยลดการดูดซึมพลังงานจากอาหารในลำไส้ ทำให้อาจมีผลช่วยในการควบคุมน้ำหนักได้ด้วย การศึกษาเบื้องต้นยังชี้ว่าอาจมีประโยชน์ต่อผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อต่ออินซูลินหรือมีปัญหาการควบคุมน้ำตาลในเลือดแม้ใช้ยาอื่นร่วมแล้ว