อัลเรสตาติน ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้เป็นสารยับยั้งเอนไซม์อัลดรอสเรดักเทส (aldose reductase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในเส้นทางการเผาผลาญกลูโคสส่วนเกิน โดยเฉพาะในผู้ป่วยเบาหวาน สารนี้จึงมีเป้าหมายในการป้องกันหรือชะลอภาวะแทรกซ้อนจากเบาหวาน เช่น ต้อกระจก ประสาทเสื่อมจากเบาหวาน และปัญหาที่เกี่ยวข้องกับไตและดวงตา การยับยั้งเอนไซม์อัลดรอสเรดักเทสด้วยอัลเรสตาติน ช่วยลดการสะสมของโซร์บิทอลในเนื้อเยื่อต่าง ๆ ซึ่งเป็นสาเหตุหนึ่งของความเสียหายต่อเซลล์ในระยะยาว โดยเฉพาะในดวงตา เส้นประสาท และไต แม้ว่าอัลเรสตาตินจะไม่ถูกใช้ในทางคลินิกอย่างกว้างขวางเนื่องจากประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่ยังมีข้อจำกัด แต่มันถือเป็นโมเลกุลต้นแบบที่สำคัญในการพัฒนายาในกลุ่มเดียวกันที่มีคุณสมบัติดีกว่าในเวลาต่อมา