PD0325901 ถูกใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณ MEK/ERK ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในการศึกษาวิจัยเพื่อพัฒนายาต้านมะเร็งชนิดใหม่ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ในการรักษาโรคทางระบบประสาทบางชนิด เนื่องจากเส้นทางการส่งสัญญาณนี้มีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางชีววิทยาหลายอย่าง การวิจัยยังอยู่ในขั้นทดลองและยังไม่มีการนำมาใช้อย่างแพร่หลายในคลินิก