Selumetinib ใช้หลักในการรักษาเนื้องอกประสาทแบบ plexiform ที่เกี่ยวข้องกับ neurofibromatosis type 1 (NF1) ในผู้ป่วยเด็ก โดยยับยั้งเอนไซม์ MEK ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเส้นทาง MAPK/ERK ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์ การยับยั้งเส้นทางนี้ช่วยลดขนาดของเนื้องอกและจัดการอาการ มักสั่งใช้เมื่อไม่สามารถผ่าตัดเอาคเนื้องอกออกได้ นอกจากนี้ Selumetinib ยังอยู่ในการศึกษาสำหรับการใช้ในมะเร็งชนิดอื่น ๆ เช่น มะเร็งเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งต่อมไทรอยด์ ซึ่งเส้นทาง MAPK/ERK ผิดปกติ การใช้ Selumetinib เป็นการบำบัดแบบ targeted ที่ลดความเสียหายต่อเซลล์ปกติเมื่อเทียบกับเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม การรักษาต้องมีการตรวจสอบและติดตามผลข้างเคียงอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอาการทางผิวหนังและระบบทางเดินอาหาร