MRTX849 ถูกใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของยีน KRAS G12C ซึ่งเป็นกลายพันธุ์ที่พบได้บ่อยในมะเร็งปอดชนิดนี้ ตัวยีนนี้ทำหน้าที่เป็นสวิตช์ควบคุมการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์ เมื่อเกิดการกลายพันธุ์จะทำให้เซลล์มะเร็งเติบโตและแพร่กระจายอย่างไม่สามารถควบคุมได้ MRTX849 ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งโปรตีน KRAS G12C ที่กลายพันธุ์ ทำให้สามารถชะลอหรือหยุดการเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ โดยใช้ในกรณีที่การรักษาแบบมาตรฐานอื่น ๆ ไม่ได้ผลหรือไม่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วย นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในผู้ป่วยกลุ่มอื่น ๆ ที่มีการกลายพันธุ์ของ KRAS G12C ในมะเร็งชนิดอื่น ๆ ด้วย