SU5416 เป็นสารยับยั้งการทำงานของตัวรับไซโรนีนคินาส (tyrosine kinase receptor) โดยเฉพาะตัวรับของปัจจัยการเจริญหลอดเลือด (VEGFR) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสร้างหลอดเลือดใหม่ (angiogenesis) ทำให้สารนี้ถูกศึกษาอย่างกว้างขวางในงานวิจัยด้านการรักษามะเร็ง เนื่องจากสามารถยับยั้งการสร้างเส้นเลือดที่ส่งอาหารและออกซิเจนไปเลี้ยงเนื้องอกได้ ในงานทดลอง พบว่า SU5416 ช่วยลดขนาดของก้อนมะเร็งในสัตว์ทดลอง โดยการตัดการจ่ายเลือดไปยังเนื้องอก ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถเติบโตหรือแพร่กระจายได้อย่างมีประสิทธิภาพ จึงถูกพิจารณาเป็นตัวเลือกหนึ่งในยารักษามะเร็งแบบใหม่ที่เน้นกลไกการยับยั้งการสร้างหลอดเลือด อย่างไรก็ตาม แม้จะมีศักยภาพในระยะแรก แต่การใช้ SU5416 มีข้อจำกัดด้านความเสถียรและชีวภาพ (bioavailability) ทำให้การพัฒนาต่อยังคงต้องอาศัยการปรับโครงสร้างหรือใช้ร่วมกับยาอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาในด้านอื่นๆ เช่น โรคที่เกี่ยวข้องกับการสร้างหลอดเลือดผิดปกติ เช่น โรคเบาจระเข้ หรือโรคเนื้องอกบางชนิดที่มีการสร้างหลอดเลือดมากเกินไป