RO5126766 เป็นตัวยับยั้งคู่ที่มีประสิทธิภาพสูงและเลือกสรรต่อ kinase MEK และ RAF ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเส้นทางสัญญาณ MAPK เส้นทางนี้มักผิดปกติในมะเร็งต่างๆ โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ของยีน BRAF หรือ RAS การยับยั้งทั้ง MEK และ RAF ทำให้ RO5126766 ยับยั้งการส่งสัญญาณที่ผิดปกติในเส้นทางนี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้ลดการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็งและเหนี่ยวนำการตายของเซลล์แบบ apoptosis

ได้รับการศึกษาหลักๆ ในงานวิจัย preclinical และ early clinical สำหรับการรักษาเนื้องอกของแข็ง รวมถึงมะเร็งผิวหนังเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งลำไส้ใหญ่ กลไกการยับยั้งคู่ของมันให้ข้อได้เปรียบในการเอาชนะความต้านทานที่เกิดจากตัวยับยั้งทางเดียว โดยเฉพาะในเนื้องอกที่พัฒนากลไกหลบหนีเมื่อยับยั้ง MEK หรือ RAF เพียงอย่างเดียว

RO5126766 แสดงศักยภาพในการกำหนดเป้าหมายเนื้องอกที่มีความต้านทานต่อตัวยับยั้ง BRAF รุ่นแรก ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการใช้ใน combination therapies หรือเป็นการรักษาระดับสอง การวิจัยยังคงสำรวจปริมาณยาที่เหมาะสม โปรไฟล์ความปลอดภัย และการเลือกผู้ป่วยตามตัวบ่งชี้ทางพันธุกรรมเพื่อเพิ่มประโยชน์ทางบำบัดให้สูงสุด