ริเพรทินิบเป็นสารยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ออกแบบมาเพื่อใช้รักษาเนื้องอกชนิดกิสต์ (Gastrointestinal Stromal Tumor: GIST) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งไคเนสหลายชนิดมาก่อนแล้วแต่ไม่ตอบสนอง หรือเกิดภาวะดื้อยา ตัวยามีกลไกการทำงานโดยการยับยั้งตัวรับไคเนสที่ผิดปกติ ซึ่งรวมถึง KIT และ PDGFRα ที่มีการกลายพันธุ์ในผู้ป่วย GIST ทำให้ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งและชะลอการเติบโตของก้อนเนื้อ ริเพรทินิบถูกพัฒนาขึ้นเพื่อให้สามารถยับยั้งโปรตีนเป้าหมายได้ในหลายรูปแบบของกลายพันธุ์ รวมถึงกลายพันธุ์ที่เกิดขึ้นในช่วงที่ผู้ป่วยเริ่มดื้อยาต่อการรักษาในระยะก่อนหน้า ทำให้มีศักยภาพในการใช้รักษาผู้ป่วยที่มีภาวะดื้อยาหลายชนิด ปัจจุบัน ริเพรทินิบได้รับการอนุมัติให้ใช้ในผู้ป่วย GIST ระยะลุกลามที่เคยได้รับสารยับยั้งไคเนสอย่างน้อย 3 ชนิดมาก่อน เช่น อิมานิทินิบ ซูทินิบ และรีเจนีราฟีบ โดยแสดงผลในการยืดระยะเวลาไม่ให้โรคลุกลาม (progression-free survival) ได้อย่างมีนัยสำคัญในงานวิจัยทางคลินิก