ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง กลุ่มฟังก์ชันกรดบอรอนิกของมันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามแบบซูซูกิ-มิยาอูระ (Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions) ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโครงสร้างไบอาริล (biaryl structures) ที่พบในโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีการแพทย์สำหรับการปรับปรุงสารนำ (lead optimization) เนื่องจากโปรไฟล์ความเสถียรและปฏิกิริยาที่ดี นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมคิเมร่าที่กำหนดเป้าหมายการสลายโปรตีโอลิสิส (proteolysis-targeting chimeras: PROTACs) และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ ที่การออกแบบโมเลกุลอย่างแม่นยำเป็นสิ่งสำคัญ