Pimasertib เป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกสรรต่อ MEK1/2 (mitogen-activated protein kinase kinase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในเส้นทางสัญญาณ RAS/RAF/MEK/ERK เส้นทางนี้มักผิดปกติในมะเร็งต่างๆ โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ใน KRAS, NRAS หรือ BRAF เนื่องจากสามารถยับยั้งการส่งสัญญาณมะเร็งนี้ได้ Pimasertib จึงถูกศึกษาหลักๆ เป็นยารักษามะเร็ง

แสดงกิจกรรมที่น่าพึงพอใจในงานวิจัยก่อนคลินิกต่อมะเร็งหลายประเภท รวมถึงมะเร็งเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก และมะเร็งลำไส้ใหญ่ โดยเฉพาะในมะเร็งที่ขับเคลื่อนโดยการกลายพันธุ์ BRAF หรือ RAS Pimasertib ทำให้เกิดการหยุดวงจรเซลล์และส่งเสริมการตายของเซลล์ (apoptosis) ในเซลล์มะเร็ง จึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก

สารนี้ได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกสำหรับรักษาเนื้องอกของแข็ง โดยประเมินทั้งแบบใช้เดี่ยวและร่วมกับยา targeted อื่นๆ หรือเคมีบำบัด การพัฒนานี้เน้นศักยภาพของการยับยั้ง MEK ใน oncology ที่แม่นยำ โดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงพันธุกรรมเฉพาะในเส้นทาง MAPK