PP121 เป็นสารยับยั้งคู่ที่มีฤทธิ์แรง โดยมีเป้าหมายหลักทั้งเส้นทางสัญญาณ PI3K และ mTOR ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยมะเร็ง สารนี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในงานวิจัยก่อนคลินิกเพื่อศึกษาการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก โดยเฉพาะในมะเร็งที่เกิดจากความผิดปกติของเส้นทาง PI3K/AKT/mTOR ความสามารถในการผ่านกำแพงเลือด-สมองช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการศึกษามะเร็งสมองและมะเร็งในระบบประสาทส่วนกลาง

PP121 จูงนำให้เกิดการตายของเซลล์แบบ apoptosis และยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์ในสายพันธุ์เซลล์มะเร็งต่างๆ รวมถึงปอด เต้านม และลูคีเมีย นักวิจัยยังใช้สารนี้เพื่อเอาชนะความดื้อยาของตัวยับยั้งคินาสอื่นๆ เนื่องจากมีโปรไฟล์การยับยั้งคินาสแบบกว้าง การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการศึกษาการสร้างหลอดเลือดใหม่และการแพร่กระจายของมะเร็ง เพื่อสนับสนุนการพัฒนายาต้านมะเร็งใหม่

เนื่องจากเป็นสารที่ใช้ในงานวิจัยเป็นหลัก จึงยังไม่มีการใช้ในทางคลินิก แต่มีความสำคัญต่อการค้นคว้าพัฒนายาต้านมะเร็งรุ่นใหม่ที่มีประสิทธิภาพและจำเพาะมากขึ้น