PF-477736 เป็นสารยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อ checkpoint kinase 1 (Chk1) ซึ่งเป็นโปรตีนหลักที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางตอบสนองต่อความเสียหายของดีเอ็นเอ การประยุกต์ใช้หลักอยู่ในงานวิจัยด้านมะเร็ง โดยเฉพาะในการเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัดที่ทำลายดีเอ็นเอ โดยการยับยั้ง Chk1 PF-477736 ป้องกันไม่ให้เซลล์มะเร็งหยุดรอบการแบ่งตัวเพื่อซ่อมแซมความเสียหายของดีเอ็นเอ จึงส่งเสริมการตายของเซลล์เมื่อใช้ร่วมกับยาเช่น gemcitabine, cisplatin หรือรังสี

มีการใช้อย่างแพร่หลายในงานวิจัยก่อนคลินิกเพื่อศึกษาการสังหารแบบสังเคราะห์ (synthetic lethality) และการเอาชนะการดื้อยาเคมีบำบัดในเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งที่มีการขาดโปรตีน p53 ซึ่งจุดตรวจ G1 บกพร่องและเซลล์พึ่งพาจุดตรวจ S และ G2 ที่มี Chk1 เป็นหลัก ทำให้ PF-477736 เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการพัฒนาการบำบัดแบบรวมเป้าหมายเพื่อเพิ่มความไวของเนื้องอกในขณะที่ถนอมเนื้อเยื่อปกติ

เนื่องจากบทบาทในการยกเลิกรอบการหยุดการแบ่งตัวของเซลล์ จึงถูกนำมาใช้ในงานศึกษากลไกเพื่อแยกแยะเส้นทางส่งสัญญาณความเสียหายของดีเอ็นเอและยืนยัน Chk1 เป็นเป้าหมายการรักษาในมะเร็งวิทยา