สาร PF-03758309 เป็นสารยับยั้งการทำงานของโปรตีน PAK (p21-activated kinase) โดยเฉพาะเป้าหมายที่ PAK4 ซึ่งมีบทบาทสำคัญในเส้นทางสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์ การแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง และการอยู่รอดของเซลล์ที่ผิดปกติ จึงถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการวิจัยด้านมะเร็งโดยเฉพาะ สารนี้ถูกใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาเชิงชีววิทยาโมเลกุล เพื่อทำความเข้าใจบทบาทของ PAK4 ในการเกิดและพัฒนาของเนื้องอก โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็งที่มีการกลายพันธุ์หรือการแสดงออกของยีนที่ควบคุมการแบ่งเซลล์ผิดปกติ เช่น มะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ และมะเร็งเต้านม การศึกษาเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่า PF-03758309 สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งในหลอดทดลอง และลดการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งได้ อย่างไรก็ตาม ยังมีข้อจำกัดด้านความเสถียรและชีววิทยาทำให้ยังไม่ถูกพัฒนาไปสู่การใช้งานในมนุษย์ในเชิงคลินิกอย่างกว้างขวาง แต่ยังคงเป็นสารต้นแบบที่มีคุณค่าสำหรับการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็งรุ่นใหม่