สาร PIK-75 free base ถูกใช้เป็นสารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ PI3K (Phosphoinositide 3-kinase) ในเส้นทางสัญญาณ โดยเฉพาะไอโซฟอร์ม PI3Kα และ DNA-PK (DNA-dependent protein kinase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการเซลล์ เช่น การเพิ่มจำนวน การอยู่รอด และการซ่อมแซม DNA จึงทำให้สารนี้ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา โดยเฉพาะด้านโรคมะเร็ง

ในงานวิจัย สาร PIK-75 ช่วยให้เข้าใจบทบาทของเส้นทาง PI3K/AKT ในการเกิดและพัฒนาของมะเร็ง และยังถูกใช้เพื่อทดสอบศักยภาพในการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งในระดับเซลล์ (in vitro) โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ของยีน PIK3CA ที่ทำให้ PI3K มีการทำงานผิดปกติ เนื่องจากสารนี้สามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และยับยั้งกิจกรรมของคินาเสได้ที่ความเข้มข้นต่ำ จึงมีคุณค่าในการศึกษาสัญญาณของเซลล์มะเร็งและผลกระทบของการยับยั้งคินาเสต่อการเจริญเติบโตของเนื้องอก

นอกจากนี้ สารนี้ยังถูกใช้ร่วมกับตัวแทนอื่นๆ เพื่อประเมินผลการทำงานร่วมกันในการเหนี่ยวนำ apoptosis และ radiosensitization ในโมเดลมะเร็ง รวมถึงการทำให้เซลล์มะเร็งไวต่อการรักษาด้วยรังสีหรือยาเคมีบำบัดมากขึ้น เนื่องจากการยับยั้ง PI3K สามารถลดความสามารถของเซลล์มะเร็งในการซ่อมแซมความเสียหายของดีเอ็นเอ

อย่างไรก็ตาม สาร PIK-75 ยังไม่ถูกใช้ในทางคลินิกหรือการรักษา เนื่องจากมีข้อจำกัดด้านความเป็นพิษและเสถียรภาพของสารในร่างกาย จึงถูกใช้เฉพาะในห้องปฏิบัติการเพื่อการวิจัยเท่านั้น