NU7026 เป็นสารยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อ DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการซ่อมแซมรอยแตกคู่ของดีเอ็นเอผ่านทางกระบวนการ non-homologous end joining (NHEJ) การประยุกต์ใช้หลักของสารนี้อยู่ในงานวิจัยมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาที่ทำลายดีเอ็นเอ เช่น รังสีไอออนไนซ์และยาเคมีบำบัด โดยการยับยั้ง DNA-PK NU7026 ป้องกันไม่ให้เซลล์มะเร็งซ่อมแซมความเสียหายของดีเอ็นเอได้อย่างมีประสิทธิภาพ นำไปสู่การตายของเซลล์ที่เพิ่มขึ้นและการเพิ่มความไวต่อรังสี

สารนี้ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อตรวจสอบกลไกการซ่อมแซมดีเอ็นเอและพัฒนาการรักษาแบบร่วมที่ใช้ประโยชน์จาก synthetic lethality ในเซลล์มะเร็ง เนื่องจากบทบาทในการบกพร่องการซ่อมแซมดีเอ็นเอ NU7026 จึงเป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในงานวิจัยมะเร็งวิทยาในการระบุจุดอ่อนของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเซลล์ที่มีข้อบกพร่องพื้นฐานในเส้นทางการซ่อมแซมดีเอ็นเออื่นๆ

การศึกษาในห้องปฏิบัติการพบว่า NU7026 ช่วยเพิ่มความไวของเซลล์มะเร็งต่อรังสีและสารทำลายดีเอ็นเอ เช่น ยา cisplatin หรือ etoposide ซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาวิธีการรักษาแบบร่วม (combination therapy) ที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น โดยเฉพาะในมะเร็งที่ดื้อต่อการรักษา นอกจากนี้ยังใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาเชิงกลไกของระบบซ่อมแซมดีเอ็นเอในงานวิจัยชีววิทยาของเซลล์มะเร็งและการดื้อยา ทำให้เข้าใจบทบาทของ DNA-PK ได้ลึกซึ้งยิ่งขึ้น