นาซาร์ตินิบ เป็นสารยับยั้งตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางสัญญาณ EGFR ที่มีการกลายพันธุ์ ซึ่งมักพบในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดเซลล์รูปเกล็ด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์แบบ exon 20 insertion ที่มักดื้อต่อยาในกลุ่ม EGFR-TKIs รุ่นก่อนๆ นาซาร์ตินิบถูกพัฒนาขึ้นเพื่อเจาะจงเป้าหมายการกลายพันธุ์เหล่านี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น และมีความสามารถในการข้ามสิ่งกั้นเลือดและสมอง ทำให้มีศักยภาพในการรักษาผู้ป่วยที่มีการแพร่กระจายของโรคไปยังสมอง ในงานวิจัยทางคลินิก นาซาร์ตินิบแสดงผลการตอบสนองที่น่าพอใจในผู้ป่วยมะเร็งปอดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) ที่มีการกลายพันธุ์ EGFR exon 20 insertion ทั้งในผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษาแล้วและยังไม่เคยรับการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีเนื้องอกในสมอง ซึ่งถือเป็นความก้าวหน้าสำคัญในการรักษาผู้ป่วยกลุ่มนี้ที่มีทางเลือกในการรักษาจำกัด ปัจจุบัน นาซาร์ตินิบอยู่ระหว่างการศึกษาในระยะทดลองทางคลินิก และยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทั่วไป แต่มีศักยภาพสูงที่จะกลายเป็นทางเลือกการรักษาหลักในอนาคตสำหรับผู้ป่วยมะเร็งปอดที่มีลักษณะเฉพาะดังกล่าว