ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยับยั้งไคเนส หมู่ฟังก์ชันบอโรนิกแอซิดช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการคู่ข้ามซูซูกิ-มิยาอูระ (Suzuki-Miyaura cross-coupling) ซึ่งมีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบไบอาริล (biaryl systems) ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยาตัวสมัครที่เล็งเป้าไปยังมะเร็ง การอักเสบ และการติดเชื้อไวรัส หมู่ไซโคลโพรพิลอะมิโนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับกับโมเลกุลยาสุดท้าย นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยับยั้งแบบโคเวเลนต์เนื่องจากปฏิกิริยาของหมู่บอโรนิกแอซิดกับกรดอะมิโนเซรีนในเอนไซม์