ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสสำหรับการรักษามะเร็ง เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในเคมียารักษาเนื่องจากความสามารถในการก่อตัวพันธะไฮโดรเจนและมีส่วนร่วมในการโต้ตอบโมเลกุลกับเป้าหมายทางชีวภาพ พบได้บ่อยในงานวิจัยที่เกี่ยวข้องกับยาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะในสารประกอบที่เล็งเป้าไปที่ tyrosine kinases และโปรตีนส่งสัญญาณอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเนื้องอก ยังถูกนำมาใช้ในการออกแบบยาโมเลกุลเล็กสำหรับโรคทางระบบประสาทและโรคอักเสบ เนื่องจากคุณสมบัติการละลายและการจับที่เหมาะสม โครงสร้างที่มี 4-เมทิลพิเพอร์ราซิน-1-อิล และไพริมิ�น-4-อามีน ทำให้มีความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้ดี จึงนิยมนำมาใช้ในขั้นตอนการพัฒนายาใหม่ในห้องปฏิบัติการ