เมเรสตินิบ เป็นสารยับยั้งตัวรับที่ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์คินาส ซึ่งเกี่ยวข้องกับเส้นทางสัญญาณที่ส่งเสริมการเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในเซลล์ที่มีการกลายพันธุ์หรือการแสดงออกของโปรตีนที่ผิดปกติ เช่น MET, AXL, ROS1 และ MERTK ในด้านการประยุกต์ใช้ เมเรสตินิบถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งปอดชนิดเซลล์รูปเกล็ด มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งรังไข่ ที่มีความผิดปกติของยีนหรือโปรตีนเป้าหมายที่เกี่ยวข้องกับการแพร่กระจายและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง การศึกษาในระยะคลินิกพบว่าเมเรสตินิบสามารถชะลอการเติบโตของก้อนเนื้อร้าย และลดการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งในผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะในผู้ที่มีการดื้อต่อยาเคมีบำบัดหรือสารยับยั้นเป้าหมายชนิดอื่น นอกจากนี้ ยังมีการวิจัยเพื่อประเมินประสิทธิภาพของเมเรสตินิบในการรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากมีบทบาทในการยับยั้ง MERTK ซึ่งเกี่ยวข้องกับการอักเสบเรื้อรังในสมอง แต่การใช้งานในด้านนี้ยังอยู่ในระยะต้นของการศึกษา โดยรวม เมเรสตินิบถือเป็นตัวเลือกหนึ่งในการบำบัดมะเร็งที่มีเป้าหมายเฉพาะ และอาจใช้ร่วมกับยาอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา