LY2157299 เป็นตัวยับยั้งแบบเลือกสรร (selective inhibitor) ของ kinase ของตัวรับ TGF-β (transforming growth factor-beta) ประเภท I มีการศึกษาหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดมะเร็ง โดยเฉพาะเนื่องจากความสามารถในการยับยั้งเส้นทางสัญญาณ TGF-β ซึ่งมีบทบาทสำคัญในความก้าวหน้าของเนื้องอก การแพร่กระจาย และการหลบเลี่ยงภูมิคุ้มกัน (immune evasion) การยับยั้งเส้นทางนี้ช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและเสริมสร้างการตอบสนองภูมิคุ้มกันของร่างกายต่อเซลล์มะเร็ง

มีการศึกษาทดลองทางคลินิกสำหรับเนื้องอกของแข็งต่างๆ รวมถึง glioblastoma มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งตับ (hepatocellular carcinoma) เมื่อใช้ร่วมกับการบำบัดอื่นๆ เช่น เคมีบำบัดหรือภูมิคุ้มกันบำบัด LY2157299 แสดงแนวโน้มในการปรับปรุงผลลัพธ์การรักษาโดยการกำหนดเป้าหมายสภาพแวดล้อมของเนื้องอกและลดการเกิดพังผืด ซึ่งช่วยปรับปรุงการส่งยา

นอกจากนี้ เนื่องจากคุณสมบัติต้านการเกิดพังผืด (anti-fibrotic) จึงมีการสำรวจในภาวะไม่ใช่มะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการเกิดพังผืดในเนื้อเยื่อ เช่น พังผืดตับ ไต และปอด ซึ่งการกระตุ้น TGF-β ที่ผิดปกติมีส่วนในการดำเนินโรค