สารยับยั้ง ERK ถูกใช้ในการวิจัยและพัฒนาเพื่อรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากเส้นทางสัญญาณ ERK มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแบ่งตัว การอยู่รอด และการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง สารยับยั้งชนิดนี้ช่วยปิดการทำงานของโปรตีน ERK ซึ่งช่วยลดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ในยีน BRAF หรือ RAS ที่ทำให้เส้นทาง MAPK/ERK ทำงานผิดปกติ ในงานวิจัย สารยับยั้ง ERK ใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาบทบาทของเส้นทางสัญญาณเซลล์ และประเมินศักยภาพของเป้าหมายใหม่ในการรักษามะเร็ง ปัจจุบันมีการศึกษาในระดับคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษาผู้ป่วย โดยเฉพาะในมะเร็งผิวหนังชนิดเมลานมา มะเร็งปอด และมะเร็งตับอ่อน นอกจากนี้ สารยับยั้ง ERK ยังมีศักยภาพในการใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เช่น ยาที่ยับยั้ง BRAF หรือ MEK เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดการดื้อยา ซึ่งเป็นปัญหาที่พบบ่อยในการรักษามะเร็งด้วยยาเป้าหมาย