ใช้ CHIR-99021 ในการวิจัยทางชีววิทยาโดยเฉพาะในการกระตุ้นเส้นทางสัญญาณ Wnt โดยการยับยั้งเอนไซม์ GSK-3α และ GSK-3β ซึ่งช่วยส่งเสริมการรักษาสถานะของเซลล์ต้นกำเนิดในสภาพที่ไม่แยกตัว ทำให้มีการนำไปใช้บ่อยในกระบวนการเพาะเลี้ยงเซลล์ต้นกำเนิดพลาธิการ (embryonic stem cells) และเซลล์ต้นกำเนิดพลูริพอเทนต์ที่ได้จากเซลล์ผู้ใหญ่ (iPSCs) เพื่อรักษาศักยภาพในการพัฒนากลายเป็นเซลล์ทุกชนิดในร่างกาย นอกจากนี้ยังใช้ CHIR-99021 ร่วมกับสารกระตุ้นอื่น ๆ ในการแยกเซลล์ต้นกำเนิดไปเป็นเซลล์ชนิดต่าง ๆ เช่น เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ เซลล์ตับ หรือเซลล์ประสาท ซึ่งมีความสำคัญต่อการศึกษาโรค การพัฒนายา และการบำบัดด้วยเซลล์ต้นกำเนิด ในงานวิจัยด้านการซ่อมแซมเนื้อเยื่อและการฟื้นฟูอวัยวะ CHIR-99021 แสดงศักยภาพในการช่วยกระตุ้นการสร้างเนื้อเยื่อใหม่ โดยเฉพาะในระบบกล้ามเนื้อและกระดูก ทำให้เป็นสารที่น่าสนใจในการพัฒนาการรักษาโรคเรื้อรังหรือการบาดเจ็บที่เกี่ยวข้องกับการเสื่อมของเนื้อเยื่อ