ใช้เป็นตัวกลางอะมีนที่ได้รับการป้องกันในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้องการหมู่ไซโคลบิวทิลอะมีน หมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ให้ความเสถียรในระหว่างปฏิกิริยาหลายขั้นตอน และสามารถกำจัดออกได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อนเพื่อเผยอะมีนปฐมภูมิสำหรับการดัดแปลงเพิ่มเติม ใช้กันทั่วไปในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างเพปโตไดมิมิติกส์และตัวยับยั้งไคเนส แหวนไซโคลบิวเทนที่แข็งช่วยจำกัดคอนฟอร์เมชัน เพิ่มความเลือกเฉพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวสมัครยา