ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Chronic Myeloid Leukemia: CML) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ดื้อต่อยาต้านตัวรับไทนีนีนคินาส (TKI) รุ่นแรก เช่น อิมานิทิบ กลไกของบะเฟตินิบคือการยับยั้งตัวรับไทนีนีนคินาส 2 (Lyn kinase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการส่งสัญญาณการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง ทำให้ชะลอหรือยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อประเมินประสิทธิภาพในโรคเลือดชนิดอื่น เช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (Acute Lymphoblastic Leukemia) ที่มีความผิดปกติของยีน BCR-ABL