เบลิซาทินิบเป็นสารยับยั้งที่ออกแบบมาเพื่อเล็งเป้าหมายโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งปอดที่มีการกลายพันธุ์ของยีน ALK และ ROS1 ซึ่งมักพบในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) การใช้เบลิซาทินิบช่วยยับยั้งการทำงานของโปรตีนเหล่านี้ ทำให้การแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งชะลอลงหรือหยุดลง สารนี้ถูกพัฒนาเพื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีการดื้อยาต่อสารยับยั้ง ALK รุ่นก่อน เนื่องจากเบลิซาทินิบสามารถข้ามสิ่งกีดขวางเลือดและสมองได้ดี จึงมีศักยภาพในการรักษาการแพร่กระจายของมะเร็งไปยังสมอง ซึ่งเป็นปัญหาที่พบบ่อยในผู้ป่วยระยะลุกลาม ในงานวิจัยทางคลินิก เบลิซาทินิบแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการหดตัวของก้อนมะเร็งและความทนทานต่อการรักษาในผู้ป่วยบางราย ทำให้เป็นตัวเลือกหนึ่งในการรักษาเฉพาะเป้าหมายที่มีแนวโน้มดีในอนาคต โดยเฉพาะในกลุ่มผู้ป่วยที่มีทางเลือกในการรักษาน้อย