ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารยับยั้งคินาส โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมะเร็ง โครงสร้างแกนพิรโล[2,3-b]ไพริดีนช่วยในการจับกับเป้าหมายเอนไซม์เฉพาะที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางส่งสัญญาณในเซลล์ ใช้กันทั่วไปในการเตรียมสารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อไทโรซีนคินาส ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการลุกลามของเนื้องอก นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงยาตัวสมัครเนื่องจากคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์และ steric ที่เหมาะสม รวมถึงหมู่เบนซีนซัลโฟนิลและฟลูออรีนที่ช่วยเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายและ bioavailability