AR-9281 ใช้หลักๆ ในงานวิจัยเป็นสารยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อ kinase ของ ALK5 (ตัวรับ TGF-β type I) มีบทบาทสำคัญในการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับโรคไฟโบรซิส โดยช่วยยับยั้งการส่งสัญญาณ TGF-β ซึ่งเป็นเส้นทางหลักที่เกี่ยวข้องกับการเกิดแผลเป็นในเนื้อเยื่อและการสะสมของเมทริกซ์นอกเซลล์ ด้วยความสามารถในการปรับเปลี่ยนเส้นทางนี้ AR-9281 จึงถูกนำมาใช้ในโมเดล preclinical ของโรคต่างๆ เช่น ไฟโบรซิสตับ ไฟโบรซิสไต และไฟโบรซิสปอด เพื่อประเมินศักยภาพในการรักษา

นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยมะเร็ง โดยเฉพาะการศึกษาสภาพแวดล้อมของเนื้องอก ซึ่งการส่งสัญญาณ TGF-β สนับสนุนการหลบหนีของระบบภูมิคุ้มกันและการแพร่กระจายของมะเร็ง โดยการยับยั้ง ALK5 AR-9281 ช่วยฟื้นฟูการเฝ้าระวังของระบบภูมิคุ้มกันและลดการลุกลามของเนื้องอกในโมเดลทดลอง ความเลือกเฉพาะทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าต่อการแยกกลไกที่ขึ้นกับ TGF-β โดยไม่มีผลข้างเคียงนอกเป้าหมายที่สำคัญ

เพิ่มเติม AR-9281 ถูกนำมาใช้ในงานวิจัยเซลล์ต้นกำเนิดและชีววิทยาการพัฒนาเพื่อควบคุมกระบวนการแยกตัวที่ได้รับอิทธิพลจาก TGF-β เช่น การเปลี่ยนจาก epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) โดยรวมแล้ว การประยุกต์ใช้หลักอยู่ที่การศึกษาทางเภสัชวิทยาและกลไกที่มุ่งเป้าไปที่โรคไฟโบรซิสและมะเร็ง