ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซีนไคเนส (tyrosine kinase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโตของเซลล์ ทำให้สารนี้เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการออกแบบยาต้านมะเร็งชนิดต่างๆ นอกจากนี้ยังถูกใช้ในการวิจัยด้านเภสัชศาสตร์เพื่อพัฒนาสารนำร่อง (lead compound) ที่มีฤทธิ์เฉพาะเจาะจงและมีประสิทธิภาพสูงขึ้น