ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง โครงสร้าง bicyclobutane ที่มีความตึงเครียดช่วยให้มีปฏิกิริยาเฉพาะตัวที่เป็นประโยชน์ในการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนและคาร์บอน-ฮีเทอโรอะตอมระหว่างการสังเคราะห์ยา ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความสามารถในการปรับความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับมัด นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่มีกลุ่มซัลโฟน ซึ่งต้องการ lipophilicity ที่เพิ่มขึ้นและคุณสมบัติการดึงอิเล็กตรอน